新型第三代EGFR抑制剂ASK120067获批进入临床研究

  由中国科学院上海药物研究所、中国科学院广州生物医药与健康研究院和江苏奥赛康药业有限公司共同开发的抗肿瘤1类新药ASK120067,于2017年8月28日获得国家食品药品监督管理总局颁发的临床试验批件,获批开展临床试验。 

  ASK120067是靶向设计合成的第三代EGFR抑制剂,具有自主知识产权,可强效抑制EGFR T790M耐药突变和EGFR敏感突变激酶活性,对EGFR突变所驱动的肿瘤显示出显著的体外和体内抗肿瘤活性;而对野生型EGFR抑制活性弱,表现出良好选择性。EGFR T790M突变是导致非小细胞肺癌(NSCLC)患者使用第一代EGFR抑制剂(如吉非替尼、厄洛替尼)治疗后发生耐药的最主要原因(占50%以上),因此,ASK120067有望开发成为有效克服耐药的NSCLC治疗药物。该品种疗效显著,获得中科院战略性先导科技专项资助,生物标志物明确,具有良好的安全性和代谢特征,因而具有良好成药前景。 

   (供稿部门:丁健课题组、耿美玉课题组、科研与新药推进处;供稿人:谢华) 

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中国科学院上海药物研究所

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